Prospecto del Medicamento VALSACOR

Composición
Cada comprimido de VALSACOR 80: valsartán 80mg.
Propiedades
Farmacodinámicas: VALSACOR (valsartán) es un potente antagonista de los receptores de la angiotensina II (ARA II). Se caracteriza por una alta selectividad por los receptores de la angiotensina II de tipo 1 (AT1) y por medio de esta interacción disminuye efectivamente la presión arterial (PA) en los pacientes hipertensos de manera uniforme y sostenida durante 24 horas. La angiotensina II se forma a partir de la angiotensina I en una reacción catalizada por la enzima conversora de la angiotensina (ECA). La angiotensina II es el agente presor principal del sistema renina angiotensina, con efectos que incluyen vasoconstricción arterial, estimulación de la síntesis y liberación de aldosterona, estimulación cardíaca y reabsorción renal de sodio. VALSACOR (valsartán) actúa bloqueando selectivamente la unión de la angiotensina II a los receptores AT1 en varios tejidos y órganos (músculo liso vascular, glándula suprarrenal, etc.) y de esta manera produce una disminución de la vasoconstricción y de la secreción de la aldosterona, responsables de su efecto hipotensor. Su acción es independiente de la síntesis de angiotensina II por la ECA. El bloqueo selectivo de los receptores AT1 de angiotensina II, determina un bloqueo más completo del sistema renina - angiotensina - aldosterona que el otorgado por los IECA. Por otra parte, al no afectar la degradación de las bradiquininas como sí lo hacen los IECA, VALSACOR (valsartán) posee menos efectos adversos que los fármacos de este grupo, con una incidencia de tos similar a placebo. El efecto hipotensor se aprecia alrededor de 2 horas y la reducción máxima de la presión sanguínea se logra a las 6 horas. El efecto antihipertensivo persiste durante 24 horas luego de la administración oral a las dosis habituales. Durante la administración crónica el comienzo del efecto antihipertensivo se verifica a las dos semanas y el máximo efecto antihipertensivo ocurre a las 4 semanas. Farmacocinéticas: la concentración plasmática máxima de VALSACOR (valsartán) se alcanza entre 2 y 4 horas luego de la su ingestión oral, con una vida media de eliminación de alrededor de 6 horas. La biodisponibilidad absoluta promedio es del 25%. La comida disminuye la biodisponibilidad de VALSACOR (valsartán) en 40% y la concentración plasmática máxima (Cmáx) en 50%, pero ello no afecta la respuesta farmacodinámica. El principal metabolito representa aproximadamente el 9 % de la dosis y es inactivo. Las enzimas que metabolizan a VALSACOR (valsartán) no han sido identificadas, pero no parecen ser del grupo de las isoenzimas CYP-450. En el paciente anciano la biodisponibilidad de VALSACOR (valsartán) es 70% mayor y la vida media de eliminación (t1/2) 35 veces más larga que en la población de adultos jóvenes. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada. No se han realizado estudios farmacocinéticos con VALSACOR (valsartán) en pacientes con disminución severa de la función renal (CLCR < 10ml/min) por lo que se recomienda precaución en estos pacientes. La hemodiálisis no extrae a VALSACOR (valsartán) del plasma. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con grados leves de insuficiencia hepática. Se debe vigilar cuidadosamente a los pacientes con falla hepática grave que toman VALSACOR (valsartán).
Indicaciones
1) Hipertensión arterial: VALSACOR (valsartán) está indicado para el tratamiento de la Hipertensión Arterial de grado leve, moderado o severo, tanto en régimen de monoterapia como en combinación con otros fármacos antihipertensivos. La administración de VALSACOR (valsartán) a pacientes con hipertensión arterial sistémica, determina una reducción de la presión sistólica y diastólica sin determinar hipotensión con los cambios de posición. El retiro abrupto de VALSACOR (valsartán) no se asocia a fenómeno de rebote de la presión arterial. 2) Insuficiencia cardíaca: VALSACOR (valsartán) está indicado como tratamiento de segunda línea en pacientes con insuficiencia cardíaca (NYHA clases II - IV) que no toleren la administración de un IECA.
Dosificación
1) En hipertensión arterial, la dosis de inicio recomendada de VALSACOR (valsartán) es 80mg una vez por día cuando se usa como monoterapia en pacientes que no están hipovolémicos. En caso de no controlarse adecuadamente la presión arterial con la dosis inicial luego de dos semanas de tratamiento, puede aumentarse la dosis hasta 160mg por día o combinarse con otro fármaco antihipertensivo, por ejemplo un diurético. El agregado de diuréticos tiene un efecto mayor que el aumento de la dosis por encima de 80mg diarios. La dosis de mantenimiento oscila entre 80 y 160mg por día. No es necesario ajustar la dosis inicial en pacientes ancianos, con deterioro renal leve a moderado, o en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada. 2) En insuficiencia cardíaca se recomienda una dosis de inicio de 40mg dos veces por día, duplicando la dosis cada dos semanas de acuerdo a la tolerancia, hasta una dosis objetivo de 160mg dos veces por día.
Contraindicaciones
VALSACOR (valsartán) está contraindicado en caso de hipersensibilidad previa al valsartán o a cualquiera de sus componentes. Como con otros antagonistas de la angiotensina II y los IECA, no debe administrarse VALSACOR (valsartán) durante el embarazo.
Embarazo y lactancia
Se sabe que los fármacos que actúan directamente sobre el sistema renina-angiotensina (SRA) pueden causar morbimortalidad fetal o neonatal cuando se administran a mujeres embarazadas durante el segundo y tercer trimestre. Dado que los antagonistas de los receptores de angiotensina II actuán sobre este sistema, se debe interrumpir la administración de VALSACOR (valsartán) lo antes posible cuando se detecta una gestación en curso. Los efectos adversos sobre el feto no parecen haber resultado de la exposición intrauterina limitada al primer trimestre. Por lo tanto, en mujeres que han ingerido un antagonista de los receptores de la angiotensina II durante el primer trimestre debe recomendarse interrumpir su administración lo antes posible e informarse que si bien no se ha demostrado que la exposición temprana durante el embarazo aumente el riesgo de defectos fetales y/ neonatales existe un riesgo potencial elevado si no se discontinúa su administración. Se desconoce el grado en que VALSACOR (valsartán) se excreta en la leche materna, por lo que no se recomienda su administración durante la lactancia.
Reacciones adversas
VALSACOR (valsartán) es muy bien tolerado, con una incidencia global de efectos adversos similar al placebo. Los efectos adversos más frecuentemente observados en estudios clínicos en pacientes con hipertensión arterial fueron cefaleas y mareos, generalmente de grado leve y excepcionalmente requirieron la interrupción del tratamiento. Muy rara vez se han observado casos de angioedema, rash, prurito u otras reacciones alérgicas o de hipersensibilidad, aumento de enzimas hepáticas y hepatitis, compromiso de función renal y alopecia. En pacientes tratados por insuficiencia cardíaca se han observado mareos, hipotensión, diarrea, artralgia, fatiga, dolor dorsal, hiperpotasemia, cefaleas, náuseas, síncope, visión borrosa, dolor abdominal alto y vértigos.
Precauciones
Hipotensión en pacientes hipovolémicos y/o hiponatrémicos: raramente se ha visto una excesiva reducción de la presión arterial en pacientes con hipertensión no complicada. Sin embargo, en aquellos pacientes con un sistema renina-angiotensina activado por depleción de sodio y agua puede ocurrir hipotensión (por ejemplo, pacientes con altas dosis de diuréticos, diarrea y/o vómitos, etc.). Antes de administrar VALSACOR (valsartán) se debe corregir la hipovolemia y la hiponatremia y si no fuera posible, el tratamiento se debe comenzar bajo supervisión médica. La hipotensión transitoria no es contraindicación para continuar con el tratamiento una vez que se estabiliza la presión sanguínea. Insuficiencia hepática: la mayor parte de VALSACOR (valsartán) se elimina incambiado en la bilis, por lo cual en pacientes con deterioro hepático severo, particularmente aquellos pacientes con patología biliar obstructiva, se deberá administrar VALSACOR (valsartán) con precaución. Insuficiencia renal y estenosis de las arterias renales: dado que VALSACOR (valsartán) inhibe el sistema renina-angiotensina-aldosterona, se puede anticipar que produzca alteraciones en pacientes susceptibles. Los pacientes cuya función renal depende de la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona (por ej. pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva crónica) se encuentran en especial riesgo de desarrollar oliguria y/o uremia progresiva cuando se les administra IECAs o ARA-II. Raramente se ha observado progresión a la insuficiencia renal aguda y muerte. En estudios con IECA en pacientes con enfermedad renovascular uni o bilateral se han comunicado aumentos de la creatininemia y nitrógeno ureico. En un estudio en el cual se le administró valsartán a 12 pacientes con estenosis de la arteria renal unilateral no se observó aumento en la creatininemia ni en el nitrógeno ureico sanguíneo. Si bien no existen estudios a largo plazo con valsartán en pacientes con estenosis de la arteria renal uni o bilateral se debe anticipar un efecto similar al observado con los IECA.
Interacciones
No se observaron interacciones clínicamente relevantes cuando VALSACOR (valsartán) se administró concomitantemente con amlodipina, atenolol, cimetidina, digoxina, furosemida, gliburida, hidroclorotiazida o indometacina. La combinación valsartán-atenolol tuvo mayor efecto antihipertensivo que ambos componentes por separado; sin embargo, la frecuencia cardíaca no descendió más que con el atenolol administrado solo. La coadministración de VALSACOR (valsartán) con warfarina no modificó la farmacocinética del valsartán ni el curso temporal de las propiedades anticoagulantes de la warfarina.
Sobredosificación
Existe escasa información en relación a la sobredosis de valsartán en humanos. Las manifestaciones más probables serían hipotensión y taquicadia, eventualmente podría ocurrir bradicardia por estimulación parasimpática (vagal). Si ocurriera hipotensión sintomática se debe comenzar con tratamiento de apoyo convencional. La hemodiálisis no es efectiva para eliminar el valsartán.
Presentación
Estuches con 15 y 30 comprimidos de 80mg de valsartán.

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