Prospecto del Medicamento TOLTEROX

Descripción
La tolterodina es un antagonista competitivo específico de los receptores colinérgicos muscarínicos. Tiene mayor selectividad para la vejiga urinaria, que para las glándulas salivales. Uno de los metabolitos de la tolterodina (el derivado 5-hidrometilo) muestra un perfil farmacológico similar al del compuesto original.
Composición
Cada comprimido de 2mg: L-tartrato de tolterodina 2mg.
Propiedades
Mecanismo de acción: la vejiga hiperactiva es el resultado de contracciones involuntarias del músculo detrusor, mediadas fundamentalmente por receptores muscarínicos. Dichos receptores son específicamente bloqueados por la tolterodina.
Farmacocinética
Luego de la administración oral, la tolterodina se absorbe rápidamente. Tanto la tolterodina como el metabolito 5-hidroximetilado (DD01) alcanzan la concentración sérica máxima 1 a 3 horas después de la administración de la dosis. El promedio de las concentraciones pico en suero de la tolterodina y su metabolito se incrementen proporcionalmente entre las dosis de 1 a 4mg. La tolterodina es metabolizada principalmente por la enzima polimórfica CYP2D6, dando lugar a la formación de un metabolito 5-hidroximetilo farmacológicamente activo. La vida media terminal es de 2 a 3 horas. La vida media del metabolito 5-hidroximetilo es de 3 a 4 horas. A iguales dosis, no hay diferencias significativas en los resultados clínicos (eficacia, seguridad y tolerabilidad) de TOLTEROX en metabolizadores lentos o rápidos. La tolterodina y sus metabolitos se excretan fundamentalmente por vía renal.
Indicaciones
Tratamiento de vejiga inestable con síntomas de: incontinencia urinaria; micción imperiosa; aumento de la frecuencia miccional.
Dosificación
La dosis habitual es de 2mg dos veces al día, por vía oral, salvo las excepciones consignadas anteriormente. Después de 6 meses, deberá considerarse la necesidad de proseguir el tratamiento.
Contraindicaciones
TOLTEROX está contraindicado en pacientes con: retención urinaria; obstrucción intestinal; glaucoma de ángulo estrecho no controlado; hipersensibilidad conocida a la tolterodina o a los excipientes.
Reacciones adversas
La tolterodina puede causar efectos antimuscarínicos leves a moderados, tales como: sequedad de boca, constipación, dificultades visuales, reducción de la secreción lagrimal, dificultad miccional (raramente, retención de orina). También pueden registrarse dolor torácico, dolor abdominal, dispepsia, cefalea, somnolencia, fatiga, nerviosismo o confusión mental.
Precauciones
TOLTEROX debe ser usado con precaución en aquellos pacientes con: dificultades para orinar o riesgo de retención urinaria; síntomas de glaucoma de ángulo estrecho; trastornos gastrointestinales obstructivos; enfermedad renal; enfermedad hepática. La dosis no debe exceder 1mg dos veces por día. Hasta que se disponga de mayor información, las mujeres embarazadas no deben tratarse con tolterodina. Las mujeres en edad fértil pueden considerarse aptas para el tratamiento únicamente si se utilizan métodos anticonceptivos adecuados. El uso de tolterodina durante la lactancia debe evitarse, ya que no se tienen datos sobre la excreción de la droga por la leche materna. La seguridad y efectividad en niños aún no han sido establecidas. No conducir vehículos o manejar maquinaria peligrosa hasta no comprobar buena tolerancia a nivel de vigilia y reflejos visomotores.
Interacciones
Puede haber adición de efectos anticolinérgicos con otros fármacos antimuscarínicos, por ejemplo, antidepresivos tricíclicos. Teóricamente, es posible que los inhibidores del citocromo P-450 3A4 puedan determinar aumentos de la concentración plasmática de tolterodina en metabolizadores lentos para la vía del CYP 2D6, que utilizan la vía CYP 3A4 como alternativa; por lo tanto, se aconseja usar dosis no mayores a 1mg cada 12 horas cuando el paciente recibe concomitantemente fármacos como eritromicina, claritromicina, ketoconazol, miconazol y demás inhibidores del CYP 3A4. Los estudios clínicos han mostrado que no hay interacciones con warfarina o anticonceptivos combinados orales (etinilestradiol/levonorgestrol).
Sobredosificación
La dosis más elevada administrada a voluntarios humanos de tolterodina L-tartrato es de 12,8mg en una dosis única. Los eventos adversos más severos observados fueron problemas para la acomodación visual y dificultades de micción. En el caso de sobredosis de tolterodina, tratar con lavado gástrico y carbón activado. Tratar los síntomas como se describe: efectos anticolinérgicos centrales (p. ej. alucinaciones, excitación severa): tratar con fisostigmina. Convulsiones o excitación pronunciada: tratar con benzodiazepinas. Insuficiencia respiratoria: tratar con respiración artificial. Taquicardia: tratar con betabloqueantes. Retención urinaria: tratar con cateterización. Midriasis: tratar con gotas oftálmicas de pilocarpina y oscurecer la habitación del paciente.
Presentación
Estuches con 15 y 30 comprimidos, en blísters.

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