APREPITANT - Propiedades

Es un antagonista selectivo de los receptores de la sustancia P/neuroquinina 1(NK1) pero que posee una mínima y escasa afinidad para los receptores serotoninérgicos o dopaminérgicos que previene las náuseas y los vómitos asociados a la quimioterapia emetogénica, entre ellos el cisplatino. Actúa a nivel central (atraviesa la membrana hematoencefálica) ocupando los receptores encefálicos NK1 y las investigaciones reanalizadas demostraron que aprepitant potencia la acción antivomitiva del antagonista de la serotonina (5-HT3), ondansetrón y dexametasona. Se administra por vía oral y su biodisponibilidad es del 60-65% alcanzando su pico plasmático a las 4 horas (Tmáx). Se une ampliamente a las proteínas plasmáticas (95%) y sufre un extenso metabolismo hepático por CYP3A4, CYP1A2, CYP2C19 con oxidación en el anillo de morfolina y sus cadenas laterales. Se han identificado siete metabolitos de aprepitant en el plasma pero que son de escasa actividad. Su vida media oscila entre 9 y 13 horas. Su eliminación principal es mediante metabolismo y no se excreta por vía renal.