AMOXAPINA - Propiedades

Es un antidepresivo tipo II (estructura química relacionada con la imipramina) derivado de la dibenzoxacepina, con actividad terapéutica similar a la de los antidepresivos tricíclicos tipo I (estructura química similar a la imipramina) como la imipramina, desipramina, clomipramina, amitriptilina. Su mecanismo de acción se desarrolla a partir de un aumento de la concentración de noradrenalina, en la sinapsis neuronal, o de la 5-hidroxitriptamina (serotonina) en el SNC, al bloquear en forma no selectiva la recaptación neuroaminérgica de estos neurotransmisores cerebrales. Debido a que el efecto farmacológico de estos antidepresivos tricíclicos es lento y tardío (2 a 4 semanas), en la actualidad se postula que el mecanismo de acción antidepresivo se relacionaría más con los cambios producidos en el nivel de los neurorreceptores de membrana o intracelulares, los que modularían, mediante influencias intracelulares, la mayor o menor descarga de neurotransmisores. Se administra por vía oral y se absorbe en el tracto digestivo en forma rápida. Luego de una dosis de 50mg su pico plasmático se alcanza a los 60 minutos. Su biodisponibilidad es del 18 al 54% debido a un importante fenómeno de primer paso hepático. Como otros tricíclicos afines, presenta un alto grado de unión a proteínas (90%), una larga vida media de eliminación (8 horas) y un clearance hepático completo (100%) de sus metabolitos 7 y 8 hidroxiamoxapina. El 25% de la concentración plasmática de amoxapina se elimina por la leche materna.