ADEFOVIR DIPIVOXILO - Propiedades

Es un agente antivirósico contra el virus de la hepatitis B (HBV) que químicamente corresponde al diester del adefovir. Este profármaco -adefovir dipivoxilo- es un nucleótido acíclico análogo al adefovir activo por vía oral que es fosforilado a su metabolito activo adefovir de fosfato desarrollando una acción inhibitoria sobre la DNA polimerasa (transcriptasa reversa) del HBV por competición de sustrato-deoxiadenosina trifosfato. Estudios clínicos con adefovir dipivoxilo por vía oral en dosis de 10 a 30mg en sujetos con hepatitis B (Hbe Ag-positivos) y con HBV y DNA polimerasa mutantes mostraron sensibilidad al tratamiento. Este profármaco es un diester que luego de su administración por vía oral mostró una biodisponibilidad del 59%, su vida media de eliminación biexponencial fue de 7,48 horas (±1,65). Su absorción digestiva no se afecta por la ingestión de alimentos. Presenta una muy baja ligadura con las proteínas plasmáticas ( < 5%). Luego de su administración es rápidamente convertido en adefovir hallándose un 45% en orina de 24 horas luego de sufrir filtración glomerular y secreción tubular. En sujetos con insuficiencia renal que están en diálisis se aconseja adecuar la posología. La hemodiálisis elimina en un período de 4 horas 35% de la dosis administrada. En cambio, no se requiere modificar el tratamiento en sujetos con hepatitis B no crónica.