PERFIL - Propiedades

Farmacodinámicas: PERFIL (sibutramina) es un fármaco de acción central para el tratamiento de la obesidad. Actúa a través de la inhibición de la recaptación de noradrenalina, serotonina y dopamina. Se le atribuye un doble mecanismo de acción novedoso por el cual provocaría un efecto "saciógeno" (lo que determina reducción de la ingesta de alimentos) y un aumento del gasto de energía (por aumento del metabolismo). La suma de ambos efectos determina la disminución del peso y su mantenimiento. Farmacocinéticas: PERFIL (sibutramina) se absorbe rápidamente desde el tracto digestivo luego de lo cual sufre un extenso metabolismo hepático para formar por la vía del citocromo P-450 3A4 (CYP3A4) dos metabolitos activos M1 (mono-desmetilsibutramina) y M2 (di-desmetilsibutramina). La presencia o ausencia de alimentos no modifica significativamente la farmacocinética de la sibutramina y sus metabolitos activos. Se unen fuertemente a las proteínas del plasma (97%) y se distribuyen ampliamente a nivel tisular. Las vidas medias de eliminación son 1.1, 14 y 16 horas respectivamente. Aproximadamente el 85% de una dosis única se excreta en orina y heces como metabolitos inactivos (M5 yM6).