Prospecto del Medicamento NOCTE

Descripción
NOCTE contiene zolpidem tartrato, un hipnótico no-benzodiazepínico del grupo de las imidazopiridinas y está disponible en comprimidos recubiertos ranurados de 10mg.
Farmacología
Zolpidem es convertido en metabolitos inactivos, que se eliminan fundamentalmente por el riñón. En dosis entre 5-20mg, demuestra una cinética lineal. El porcentaje de ligazón proteica es de 92,5% y permanece constante independientemente de las concentraciones plasmáticas (entre 40-790ng/ml). Zolpidem no se acumula en los adultos jóvenes siguiendo a una dosificación nocturna de 20mg por 2 semanas. El efecto de las comidas puede disminuir y enlentecer la absorción de NOCTE, por lo que se sugiere que no sea administrado con las comidas o inmediatamente después de ellas, si se quiere un más rápido comienzo de acción. En el anciano ( > 70 años), la dosis de NOCTE debe ser de 5mg. Esto está basado en varios estudios en los cuales se demostró que la concentración máxima pico, el área bajo la curva (AUC) y la vida media de eliminación estaban significativamente aumentadas cuando se comparaban con los resultados en adultos jóvenes (20-40 años). Estos incrementos pueden llegar a ser entre 32-64%, con una dosis de 20mg. Zolpidem no se acumula en los pacientes añosos que han recibido 10mg por espacio de 1 semana. En pacientes con insuficiencia hepática crónica, se encontraron incrementos de la concentración plasmática pico, AUC y vida media de eliminación de 2-5 veces más altas que en los adultos sanos. En los pacientes portadores de insuficiencia renal terminal en hemodiálisis 3 veces/semana que recibieron NOCTE 10mg v.o. por 14-21 días no se encontraron diferencias significativas en los parámetros farmacocinéticos entre el primer y último día de administración de la droga. No existió acumulación de ella luego de ese período. Por lo anterior, no es necesario un ajuste de la dosis en pacientes con trastornos de la función renal. En pacientes adultos con insomnio transitorio o crónico no hubo evidencias de efecto residual al día siguiente ni de rebote a las dosis recomendadas según la edad. Aún cuando estudios controlados en adultos no muestran una evidencia consistente de alteración de la memoria al día siguiente de la administración de NOCTE, en un estudio hubo una disminución significativa de la recuperación de la información (suministrada durante el efecto pico de la droga) a la mañana siguiente, desarrollando los sujetos una amnesia anterógrada. Tampoco se han demostrado cambios consistentes en el sueño REM (paradójico) a las dosis recomendadas.
Indicaciones
Tratamiento a corto plazo del insomnio primario y del secundario a patologías psiquiátricas. Las benzodiazepinas y análogos sólo están indicadas para el tratamiento de un trastorno intenso, que limita la actividad del paciente o lo somete a un estrés importante.
Dosificación
La dosis de NOCTE debe ser individualizada. La dosis promedio para adultos es de 10mg, ingeridos inmediatamente antes de acostarse. Una disminución del dosaje puede ser necesaria en caso de que el paciente esté recibiendo alguna otra droga depresora del sistema nervioso central, por el potencial efecto aditivo. Los pacientes ancianos y los debilitados pueden ser especialmente sensibles, así como aquéllos con insuficiencia hepatocítica. Es conveniente administrar una dosis inicial de 5mg/día. La dosis de NOCTE no debe exceder los 10mg.
Contraindicaciones
No se recomienda su uso en pacientes embarazadas o durante la lactancia. Dado que los trastornos del sueño pueden ser manifestaciones de desórdenes físicos y/o psiquiátricos, su tratamiento sintomático se debe hacer luego de una cuidadosa evaluación del paciente. La falla de remisión del insomnio luego de un tratamiento de 7 a 10 días indica que existe alguna condición pre-existente somática o psiquiátrica. El empeoramiento del insomnio o la emergencia de nuevos pensamientos o de alteraciones de la conducta pueden ser consecuencia de desórdenes somáticos o psiquiátricos no reconocidos previamente. Ellos han ocurrido durante el curso del tratamiento con drogas sedantes/hipnóticas, incluido zolpidem. Los efectos adversos de zolpidem parecen estar relacionados con la dosis. Conductas bizarras, agitación, agresividad, alucinaciones, despersonalización, amnesia, empeoramiento de la depresión en pacientes previamente depresivos (incluido el pensamiento suicida) han sido reportados con el uso de drogas sedantes/hipnóticos. Es muy difícil determinar si en una instancia particular, el trastorno de conducta es inducido por la droga o el resultado de una enfermedad subyacente; por lo tanto, cualquiera de ellos requiere una evaluación cuidadosa. Zolpidem, como otras drogas sedantes/hipnóticas, tiene efectos depresores del sistema nervioso. Dado su rápido comienzo de acción, zolpidem debe ser ingerido inmediatamente antes de acostarse. Luego de la ingesta de la droga, no deben realizarse tareas u ocupaciones que requieran una alerta plena (conducción de vehículos, operación de maquinaria). Tiene efectos aditivos con el alcohol y con otras drogas depresoras del sistema nervioso central. La dosis de los ancianos debe ser de 5 mg para evitar efectos adversos. Los pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica deben cuidar la posibilidad de depresión respiratoria, aún cuando los estudios no han revelado dichos efectos a dosis hipnóticas de zolpidem. Su administración en pacientes con síntomas de depresión puede requerir medidas protectoras, siendo más común la posibilidad de una sobredosis suicida en este grupo de pacientes. No se han demostrado acción carcinogénica, mutagénica, trastornos de la fertilidad ni efectos teratogénicos. De cualquier manera, zolpidem es considerada una droga categoría B para las embarazadas según la FDA (los estudios en animales no muestran riesgo fetal, pero no hay estudios controlados en mujeres embarazadas). La potencialidad adictiva (en pacientes previamente adictos), así como los síntomas de abstinencia al retirarlo (vómitos, sudor, temblor, convulsiones, calambres musculares, insomnio, disforia, etc.), son difíciles de evidenciar.
Reacciones adversas
Los efectos adversos más comunes (en los estudios controlados contra placebo y con dosificaciones de zolpidem entre 1,25-20mg) fueron: sensación de pesadez, inestabilidad, ataxia, disminución cognitiva, disartria, pensamiento anormal, reacción agresiva, alucinaciones, despersonalización, temblor, cefaleas, náuseas, vómitos, mareos, caídas, diarreas, constipación, hipo, mialgias, sequedad de boca. Aproximadamente 4% de los pacientes incluidos en los estudios clínicos en USA discontinuaron el tratamiento a causa de un efecto adverso.
Precauciones
No se recomienda su uso en pacientes embarazadas o durante la lactancia. Dado que los trastornos del sueño pueden ser manifestaciones de desórdenes físicos y/o psiquiátricos, su tratamiento sintomático se debe hacer luego de una cuidadosa evaluación del paciente. La falla de remisión del insomnio luego de un tratamiento de 7 a 10 días indica que existe alguna condición pre-existente somática o psiquiátrica. El empeoramiento del insomnio o la emergencia de nuevos pensamientos o de alteraciones de la conducta pueden ser consecuencia de desórdenes somáticos o psiquiátricos no reconocidos previamente. Ellos han ocurrido durante el curso del tratamiento con drogas sedantes/hipnóticas, incluido NOCTE. Los efectos adversos de NOCTE parecen estar relacionados con la dosis. Conductas bizarras, agitación, agresividad, alucinaciones, despersonalización, amnesia, empeoramiento de la depresión en pacientes previamente depresivos (incluido el pensamiento suicida) han sido reportados con el uso de drogas sedantes/hipnóticos. Es muy difícil determinar si en una instancia particular, el trastorno de conducta es inducido por la droga o el resultado de una enfermedad subyacente; por lo tanto, cualquiera de ellos requiere una evaluación cuidadosa. Zolpidem, como otras drogas sedantes/hipnóticas, tiene efectos depresores del sistema nervioso. Dado su rápido comienzo de acción, NOCTE debe ser ingerido inmediatamente antes de acostarse. Luego de la ingesta de la droga, no deben realizarse tareas u ocupaciones que requieran una alerta plena (conducción de vehículos, operación de maquinaria). Tiene efectos aditivos con el alcohol y con otras drogas depresoras del sistema nervioso central. La dosis de los ancianos debe ser de 5mg para evitar efectos adversos. Los pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica deben cuidar la posibilidad de depresión respiratoria, aun cuando los estudios no han revelado dichos efectos a dosis hipnóticas de NOCTE. Su administración en pacientes con síntomas de depresión puede requerir medidas protectoras, siendo más común la posibilidad de una sobredosis suicida en este grupo de pacientes. No se han demostrado acción carcinogénica, mutagénica, trastornos de la fertilidad ni efectos teratogénicos. De cualquier manera, zolpidem es considerada una droga categoría B para las embarazadas según la FDA (los estudios en animales no muestran riesgo fetal, pero no hay estudios controlados en mujeres embarazadas). La potencialidad adictiva (en pacientes previamente adictos), así como los síntomas de abstinencia al retirarlo (vómitos, sudor, temblor, convulsiones, calambres musculares, insomnio, disforia, etc.), son difíciles de evidenciar.
Interacciones
Salvo lo ya manifestado en relación con alcohol y con otras drogas depresoras del sistema nervioso central, no se conocen interacciones de importancia. El efecto hipnótico de NOCTE puede ser revertido por flumazenil, sin que se hayan observado alteraciones de la farmacocinética de NOCTE. No interfiere con tests de laboratorio comúnmente empleados.
Presentación
10 y 30 comprimidos recubiertos ranurados de 10mg.

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