Prospecto del Medicamento MESACRON

Composición
Cada comprimido recubierto gastrorresistente contiene: mesalazina 500mg, excipientes cs. Cada supositorio contiene: mesalazina 500mg, excipientes cs. Cada frasco de 60ml de suspensión contiene: mesalazina 4g, excipientes cs.
Propiedades
En la enfermedad inflamatoria intestinal, se constata a nivel de la mucosa intestinal un incremento en la producción de metabolitos del ácido araquidónico (vía ciclooxigenasa, ej., prostaglandinas y vía lipooxigenasa, ej., leucotrienos, ácidos hidroxieicosatetraenoico [HETEs]). En efecto los enfermos con CUC activa presentan un aumento en la concentración de prostaglandinas en heces, plasma venoso colorrectal, orina y material de biopsia rectal. La mesalazina (ácido 5-amino salicílico o 5-ASA) es el componente activo de la sulfasalazina. Presenta actividad antiinflamatoria a nivel gastrointestinal que parece ser más local que sistémica. Inhibe la síntesis de prostaglandinas y fundamentalmente de los leucotrienos en la mucosa colónica, inhibiendo la migración leucocitaria y la formación de superóxido en el tejido afectado; también potenciaría la formación de prostaciclina favoreciendo su efecto citoprotector sobre la mucosa gastrointestinal. Modifica la secreción y absorción de agua y electrolitos a nivel del colon y tiene actividad inmunosupresora. MESACRON 500 Comprimidos es una preparación oral de ácido 5-amino salicílico con una cubierta entérica que evita que el principio activo sea absorbido en los niveles proximales del tubo digestivo, permitiendo su liberación a nivel de íleon terminal y colon. Por vía rectal, MESACRON 500 Supositorios es de elección en el tratamiento de la proctitis ulcerosa activa; por otro lado, MESACRON 4 Enema, que se distribuye desde el recto al colon alcanzando generalmente el ángulo esplénico y probablemente el colon ascendente, se encuentra indicado principalmente en los empujes de la proctitis, proctosigmoiditis y colitis ulcerosa distal. La administración por vía oral de MESACRON es preferible a la rectal en aquellos pacientes con enfermedad intestinal inflamatoria extendida, ya que la efectividad de las preparaciones rectales se limita a la enfermedad localizada desde el sector distal al ángulo esplénico del colon. En el intestino delgado de absorbe sistemáticamente sólo el 22-28% de mesalazina, la mayor parte (72-78%) se mantiene en el íleon terminal y colon, donde despliega su efecto terapéutico tópico tanto en la enfermedad de Crohn como en la colitis ulcerosa, disminuyendo también la incidencia de efectos colaterales derivados de la absorción sistémica. Por vía rectal, se absorbe un 10-30% de la dosis administrada, según el tiempo de retención de la enema o el supositorio, el pH intestinal, el volumen de la suspensión para enema y el estado de actividad de la enfermedad. La fracción absorbida es rápidamente acetilada en el hígado y probablemente en la mucosa de la pared intestinal a ácido N-acetil-5-amino salicílico (Ac-5-ASA). El Tmáx de MESACRON 500 Comprimidos y de su metabolito el Ac-5-ASA normalmente está retrasado (4-12 horas), reflejando la liberación tardía. En la administración oral de una dosis única de 500mg, la concentración pico de mesalazina y de Ac-5-ASA se alcanza unas 6 horas después, con valores de 1,2 y 1,9mcg/ml respectivamente. Tras la administración rectal de 1,5g, no se observan niveles plasmáticos de mesalazina; a dosis mayores, se excreta únicamente el 13% de la dosis administrada. Administrado por vía oral, la vida media de eliminación de la mesalazina es de 3 horas y la del Ac-5-ASA, de unas 10 horas; por vía rectal, es un poco más corta; 0,5 a 1,5 horas para la mesalazina y 5 a 10 horas para el Ac-5-ASA. In vitro la mesalazina y el Ac-5-ASA se unen en un 50 y 80% respectivamente a las proteínas plasmáticas. Independientemente de la vía de administración no parece haber acumulación de mesalazina ni de Ac-5-ASA. Por vía oral, la mesalazina atraviesa la placenta (FDA B) y es eliminada al igual que el Ac-5-ASA en la leche materna. Se ignora si la mesalazina atraviesa la placenta tras su administración rectal. MESACRON se elimina en su mayoría en forma incambiada por vía fecal junto con su metabolito, el Ac-5-ASA (3%) y otros metabolitos no identificados, el resto (10-35% de la dosis) se elimina en la orina, en su mayoría como Ac-5-ASA, principalmente por secreción tubular y un 5% de este último es eliminado por vía biliar. Aunque la respuesta clínica puede ser evidente a los 3-21 días, con disminución de la frecuencia defecatoria, las rectorragias, la inflamación mucosa y el dolor abdominal, el tratamiento suele continuarse durante 3-6 semanas o hasta alcanzar la remisión clínica o rectosigmoidoscópica. Los pacientes que mejor responden a la mesalazina rectal son los que presentan la enfermedad localizada en los 20-40cm distales del colon, presentando un 30-90% de remisiones clínicas, sin embargo las recaídas son frecuentes al suspender la medicación. La eficacia del tratamiento con mesalazina, en lo referente a la modificación de la incidencia de recaídas, durante un período de 6 semanas, no se ha establecido, pero en algunos pacientes ha sido usada por vía rectal durante períodos prolongados (ej. más allá de 1 año).
Indicaciones
MESACRON 500 Comprimidos: colitis ulcerosa crónica. Enfermedad de Crohn. MESACRON 4 Suspensión para enema: colitis distal. Proctosigmoiditis y proctitis ulcerosa leve a moderada. MESACRON 500 Supositorios: proctitis ulcerosa activa.
Dosificación
MESACRON 500 Comprimidos: dosis usual: 1-2 comprimidos gastrorresistentes (500mg-1g) cada 8 horas. En los pacientes con enfermedad en actividad leve a moderada el tratamiento se inicia con dosis elevadas (alrededor de 4,5g/día) fraccionadas en 3 tomas hasta alcanzar la remisión, posteriormente la dosis se reduce gradualmente a la dosis habitual de 500mg cada 8 horas. Los comprimidos de MESACRON no deben fraccionarse, deben ser ingeridos enteros antes de los alimentos y acompañados de un vaso de agua. MESACRON 500 Supositorios: dosis usual: 1 supositorio de 500mg cada 8-12 horas. La duración del tratamiento depende de cada cuadro en particular, y es por lo tanto, variable. MESACRON 4 Suspensión para enema: dosis usual: 4g como suspensión para enema, una vez al día (de preferencia antes de acostarse). En ciertos pacientes, especialmente luego de la remisión inicial, dosis menores o más espaciadas podrían ser efectivas. Modo de empleo: MESACRON 500 Comprimidos: ingerir los comprimidos enteros, sin fraccionar, romper, o masticar. Ingerir antes de las comidas acompañado de un vaso lleno de agua. No cambiar marcas comerciales sin consultar al médico. La duración del tratamiento varía según el caso clínico. Vía rectal: se obtiene mejor absorción del producto si el intestino se ha evacuado en forma previa a la administración del enema. MESACRON 500 Supositorios: separar las aletas superiores (fig. 1). Tirar hacia abajo hasta que el supositorio quede libre (fig. 2). Introducir con delicadeza la extremidad más fina del supositorio en el recto hasta que el mismo esté completamente dentro. Mantener el supositorio en el recto de 1 a 3 horas más. No manipular el supositorio excesivamente, puede ablandarse.




MESACRON 4 Suspensión para enema: agitar bien el envase antes de usar. Presionar el capuchón sobre la cánula hasta el fondo, para perforar la cánula y permitir luego la dispensación del producto. Mantener el frasco agarrado del cuello, para evitar pérdidas accidentales y remover el capuchón. Recostarse sobre el lado izquierdo con la rodilla derecha flexionada hacia el pecho y apoyada sobre la cama. No tomar posiciones forzadas, tratar de estar lo más cómodo posible. Colocar la cánula del envase para enema en el recto. Oprimir suavemente el envase para introducir el medicamento. Retirar el envase y descartarlo. Mantener la posición durante 30 minutos. Tratar de retener la enema unas 8 horas. Este medicamento puede manchar las prendas. Algunos pacientes pueden tener dificultad para retener la enema, sin embargo la tolerancia a la retención puede aumentar con la continuación del tratamiento.



Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la sulfasalazina, mesalazina, ácido salicílico o cualquiera de los componentes de la fórmula, si bien la probabilidad de hipersensibilidad cruzada parece ser muy baja con el uso por vía rectal, de igual manera se recomienda precaución en los pacientes hipersensibles a la sulfasalazina. La mesalazina en suspensión para enema contiene metabisulfito de sodio, el cual es potencialmente alergénico (puede provocar anafilaxia), principalmente en asmáticos y/o atópicos. Diátesis hemorrágica. Insuficiencia renal. Por vía oral: estenosis pilórica, ulcus gastroduodenal. Insuficiencia hepática. Se recomienda precaución en: niños, gerontes, embarazo (FDA B). Si bien no se han verificado trastornos en lactantes alimentados a pecho por madres que reciben mesalazina igual se recomienda precaución durante la lactancia.
Efectos colaterales
Los efectos adversos suelen ser leves y transitorios. Se ha observado infección urinaria baja (1%), fiebre (3%), artralgias, dolor o rigidez de MMII, infección respiratoria alta (2%), dorsalgia, cefalea (7%), fatiga, astenia, debilidad (3%), mareos (2-3%), edema periférico y generalizado (1%), dolor o espasmos abdominales y malestar digestivo (4-8%), flatulencia y náuseas (1-6%), diarrea o empeoramiento de la misma, colitis, constipación, hemorroides, dolor rectal o anal, ardor o dolor de garganta (1-3%). Acné (1-3%), alopecia. Reacciones de hipersensibilidad menos frecuentes: síndrome de intolerancia aguda, excepcional por vía rectal. Excepcionalmente, síndrome de Stevens-Johnson, hepatitis, pericarditis o pancreatitis aguda (que puede recurrir frente a una nueva exposición a la mesalazina o a alguna de sus prodrogas). Neutropenia, trombocitopenia. Por vía oral puede observarse elevación de la bilirrubinemia y las enzimas hepáticas (ALT [SGPT], AST [SGOT] y fosfatasa alcalina) que recuperan sus valores normales con la continuación o suspensión del tratamiento.
Interacciones
Frente a la administración por vía oral, el omeprazol puede aumentar la absorción de mesalazina. La lactulosa inhibe la liberación de mesalazina a partir de los comprimidos de liberación retrasada (por acidificación de la luz colónica). Puede aumentar la concentración plasmática de metotrexate. Puede potenciar el efecto de los antidiabéticos orales y los anticoagulantes. Dado que los inhibidores de la anhidrasa carbónica pueden desplazar los salicilatos hacia los tejidos (ej. SNC) existe el riesgo de toxicidad salicílica cuando se realizan tratamientos simultáneos. De igual manera los salicilatos pueden desplazar a éstos de las proteínas a las que se encuentren unidos, provocando una inhibición de la secreción renal tubular. Puede disminuir el efecto de los agentes uricosúricos, la furosemida y la espironolactona, y el efecto tuberculostático de la rifampicina. La administración concomitante de sulfasalazina y ácido aminosalicílico puede disminuir la absorción de digoxina, se desconoce si la mesalazina podría provocar alteraciones similares. Glucocorticoides: aumenta el riesgo de hemorragia digestiva alta.
Conservación
MESACRON 500 Comprimidos: conservar a temperatura ambiente, en lugar seco, protegido de la luz. MESACRON 500 Supositorios: conservar a temperatura ambiente inferior a 25°C. MESACRON 4 Suspensión para enema: conservar a temperatura ambiente, protegido de la luz. Mantener el frasco dentro de la caja cerrada hasta el momento de su administración.
Sobredosificación
La DL50 oral de la mesalazina en ratas macho y hembra es de 3,2 y 5,5g/kg respectivamente. Si bien se carece de experiencia clínica en relación a la sobredosis de mesalazina, es de suponer que, dado que la mesalazina es un aminosalicilato, los síntomas sean parecidos a los provocados por la sobredosis de salicilatos (confusión, diarrea, mareo, desfallecimiento, somnolencia, taquipnea o respiración profunda, cefalea, hipoacusia, acufenos, náuseas o vómitos). El tratamiento está dirigido a disminuir la absorción (vaciamiento gástrico: inducción de la emesis o lavado gástrico). También puede administrarse carbón activado. Se realizará tratamiento de sostén. Dado que es probablemente absorbida por vía rectal, la probabilidad de toxicidad aguda por esta vía es baja.
Presentación
MESACRON 500 Comprimidos gastrorresistentes: estuche con 100 comp. MESACRON 500 Supositorios: estuche con 30 sup. MESACRON 4 Suspensión para enema: caja con 7 frascos aplicadores con 60ml de suspensión para enema.
Nota
En caso de intoxicación llamar al CIAT (1722).

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