LEVOCET - Farmacología

La levocetirizina es un potente antihistamínico con un potencial bajo para producir somnolencia a las dosis terapéuticas usuales y con propiedades antialérgicas adicionales. Es un artagonista H1 selectivo con efectos poco significativos en otros receptores, por lo que está prácticamente libre de efectos anticolinérgicos y antiserotonínicos. La levocetirizina inhibe la fase "precoz" de la reacción alérgica mediada por la histamina y también reduce la migración de ciertas células inflamatorias y la liberación de determinados mediadores asociados con la respuesta alérgica 'tardía'. La levocetirizina es el enantiómero (R) de la cetiricina, metabolito ácido carboxílico de hidroxicina. Actúa como antagonista competitivo de los receptores H1 de la histamina, preferentemente a nivel periférico, evitando el efecto de la histamina liberada sobre las células electoras. De esta forma, reducen o previenen, pero no revierten, muchos de los efectos fisiológicos de la histamina. Los efectos antihistamínicos se manifiestan por vasoconstricción, con reducción del edema y del flujo sanguíneo nasal, broncodilatación del músculo liso bronquial y reducción de la urticaria y del prurito. Los efectos antihistamínicos se observan rápidamente luego de la administración del fármaco. También ha demostrado efectos protectores en asma inducida por alérgenos, aunque sólo frente a las reacciones alérgicas tardías. La levocetirizina presenta una afinidad por los receptores H1 humanos 2 veces mayor que la cetirizina. Asimismo, presenta una mayor polaridad que hidroxizina, lo que explica su escasa capacidad para atravesar la barrera hematoencefálica. Carece de propiedades anticolinérgicas clínicamente significativas y no tiene afectos cardíacos significativos sobre el intervalo QT. Levocetirizina (5mg) presenta un efecto comparable a 10mg de cetirizina, tanto a nivel de piel (inhibición de las erupciones y ronchas inducidas por histamina) como nasal.