LEVOCET - Farmacocinética

Vía oral: el perfil farmacocinético de levocetirizina es el mismo de la cetirizina. Absorción: la levocetirizina es absorbida rápidamente por vía oral, alcanzando las máximos niveles plasmáticos al cabo de 0,9 horas y una concentración máxima plasmática de 270ng/ml (dosis única de 5mg) y 308ng/ml (dosis repetidas diarias de 5mg). El estado de equilibrio se alcanza a las 48 horas. La acción antihistamínica comienza al cabo de 1 hora, manteniéndose durante 24 horas. Los alimentos no modifican el grado de absorción oral, pero sí reducen y retrasan la Cmáx. Distribución: se une en un 90% a las proteínas plasmáticas. El volumen de distribución es de 0,4 l/kg. Metabolismo: es poco metabolizada (menos del 14% de la dosis), participando reacciones de oxidación (Q-dealquilación) y N-desalquilaclón (mediadas principalmente por el CYP 3A4). Los metabolitos carecen de actividad farmacológica. Eliminación: se excreta mayoritariamente con la orina (85,4%), en forma inalterada. Sólo una pequeña cantidad se excreta con las heces (12,9%). La semivida de eliminación es de 6,10 horas. En casos de insuficiencia renal, el aclaramiento total está reducido, por lo que se aconseja adecuar la dosis a los niveles de creatinina en pacientes con insuficiencia renal moderada o grave. En anúricos con insuficiencia renal terminal, el clearance corporal total es 80% menor que en individuos sanos. En ancianos, se ha observado disminución del clearance total, probablemente relacionado con la reducción de la función renal debida a la edad.