Prospecto del Medicamento FLUTIVENT

Composición
Cada pulsación de 125/25mcg contiene: fluticasona, propionato 125mcg, salmeterol hidroxinaftoato (equivalente a 25mcg de salmeterol) 36,3mcg, lecitina 1,50mcg, triclorofluorometano 20mg, diclorodifluorometano csp 67mg. Cada pulsación de 250/25mcg contiene: fluticasona, propionato 250mcg, salmeterol hidroxinafloato (equivalente a 25mcg de salmeterol) 36,3mcg, lecitina 2,75mcg, triclorofluorometano 20mg, diclorodifluorometano csp 67mg.
Propiedades
Mecanismo de acción: propionato de fluticasona actúa como un agonista del receptor glucocorticoide humano, con una afinidad para el receptor que es 18 veces mayor que dexametasona, casi 2 veces la de beclometasona-17-monopropionato y más de 3 veces la de budeonide. La actividad antiinflamatoria del propionato de fluticasona puede contribuir a su eficacia en el control del asma; sin embargo, el mecanismo preciso es desconocido. Los corticosteroides han demostrado inhibición de los mastocitos, eosinófilos, basófilos y linfocitos, macrófagos y neutrófilos. Los corticoides también inhiben la producción de la secreción de los mediadores celulares tales como histamina, leucotrienos, citokinas y eicosanoides. Salmeterol es un agonista adrenérgico de larga duración. Actúa por estimulación de los receptores beta 2 adrenérgicos en los pulmones relajando el músculo liso bronquial, por lo cual alivia el broncoespasmo. Absorción: propionato de fluticasona: su biodisponibilidad oral es menos que el 1 % debido a su incompleta absorción y a su metabolismo presistémico en el intestino y en el hígado. Salmeterol: los niveles sistémicos son bajos e indetectables después de la inhalación a pequeñas dosis. Distribución: volumen de distribución: propionato de fluticasona: 4,2 L/k. Unión a proteínas: propionato de fluticasona: muy alta (91%). Salmeterol: muy alta (96%). Biotransformación: propionato de fluticasona: el clearance total es alto, promedio 1093ml/min. El metabolito primario es el 17 beta ácido carboxílico derivado de la fluticasona (vía citocromo P4503A). Salmeterol: metabolizado por hidroxilación. Vida media: eliminación: propionato de fluticasona: 7-8 horas. Salmeterol: 5,5 horas. Tiempo de concentración pico: propionato de fluticasona: 1 a 2 horas. Salmeterol: 5 minutos. Concentración pico en plasma: propionato de fluticasona: en rango indetectable hasta 256ng/ml después de una dosis de 500mcg 2 veces por día. Concentración media: 110mcg/ml. Salmeterol: administración media: 167mcg/ml después de 20 minutos en un programa de dosis crónica. Eliminación: propionato de fluticasona: renal menos del 5%, fecal el remanente de la dosis. Salmeterol: renal 25%, fecal 60%.
Farmacología
Propionato de fluticasona: propionato de fluticasona administrado por inhalación en las dosis recomendadas posee una acción glucocorticoidea antiinflamatoria en los pulmones y produce una reducción de los síntomas y exacerbaciones del asma, sin el efecto adverso observado cuando se administran los corticosteroides sistémicamente. Salmeterol: salmeterol es un agonista selectivo de los receptores beta adrenérgicos y de larga duración (12 horas).
Farmacocinética
No hay evidencia, que la administración inhalada conjunta de propionato de fluticasona y salmeterol afecte la farmacocinética de cualquiera de los componentes, por lo cual puede considerarse la farmacocinética de ambos principios activos separadamente.
Indicaciones
Este medicamento está indicado en el tratamiento regular de la obstrucción bronquial reversible, incluyendo asma en niños y adultos, en donde el empleo de una combinación de un broncodilatador y de un corticosteroide inhalado es apropiada.
Dosificación
FLUTIVENT Aerosol (fluticasona + salmeterol) es sólo para inhalación oral. Se deberá informar a los pacientes que este medicamento deberá usarse regularmente para obtener los beneficios óptimos aún cuando no se presenten síntomas. El médico deberá reevaluar la dosis regularmente, de forma que la dosis del medicamento sea la mínima con la que se mantenga el control efectivo de los síntomas. Dosis recomendadas: adultos y adolescentes desde 12 años: 2 inhalaciones de 25mcg de salmeterol y 125mcg de propionato de fluticasona 2 veces al día. 2 inhalaciones de 25mcg de salmeterol y 250mcg de propionato de fluticasona 2 veces al día. Grupo de pacientes especiales: no es necesario ajustar la dosis en ancianos y en aquellos que tienen trastornos renales o hepáticos. Higiene del adaptador: el adaptador bucal debe estar siempre limpio. Lávelo con agua tibia y séquelo bien. Vuelva a colocarlo sobre el envase metálico con su tapa de protección. Modo de empleo: antes de utilizar FLUTIVENT lea atentamente las siguientes instrucciones: 1. Quite la tapa del adaptador bucal (ver figura 1).


2. Agite el envase. (Ver figura 2).


3. Espirar lo más profundamente posible. 4. Coloque el extremo libre del adaptador bucal en la boca, apretando con los labios alrededor. (Ver figura 3). Mantenga el aparato vertical como se indica, no olvidando que el envase debe usarse con la base hacia arriba.


5. Inspirar profunda y lentamente y presionar una vez y con fuerza el fondo del envase inmediatamente al comienzo de la inspiración. 6. Retener la respiración algunos segundos, después retirar el tubo de la boca y expulsar lentamente el aire. Este proceso corresponde a la aplicación de una pulsación. Repetir según indicación médica. Los niños deben ser ejercitados y ayudados por la madre para un correcto uso del medicamento. Debe ser liberado en el momento exacto de la inspiración profunda. Si carecen de fuerza, deben emplear ambas manos para presionar el envase.
Contraindicaciones
FLUTIVENT Aerosol (fluticasona + salmeterol) está contraindicado en pacientes con historia de hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes.
Reacciones adversas
Propionato de fluticasona: en algunos pacientes puede ocurrir ronquera y candidiasis (aftas) en la boca y garganta. Se han reportado reacciones de hipersensibillidad cutánea. Han sido internados raros casos de edema facial y esofaríngeo. Tanto la ronquera como la incidencia de candidiasiss pueden aliviarse mediante gárgaras con agua después de usar este medicamento. Como con otras terapias por inhalaciones podría ocurrir broncospasmo paradojal con un aumento inmediato de la disnea después de la dosificación. Este deberá tratarse inmediatamente con un broncodilatador inhalado, rápido y de corta duración. El uso del aerosol propionato de fluticasona + salmeterol deberá interrumpirse inmediatamente y evaluarse al paciente e instituirse una terapia alternativa si fuese necesario. Salmeterol: se han reportado reacciones secundarias farmacológicas del tratamiento con betaagonistas, como temblores, palpitaciones subjetivas y dolor de cabeza, pero tienden a ser transitorios y se reducen con la terapia regular. Podría ocurrir arritmias cardíacas (incluyendo inhibición atrial, taquicardia supraventricular y extrasistole), generalmente en pacientes susceptibles. Se han recibido informes de artralgias y reacciones de hipersensibilidad, incluyendo sarpullido, edema y angioedema. Se han recibido informes poco frecuentes de calambres musculares.
Precauciones
El control de la obstrucción respiratoria reversible deberá seguir un programa escalonado; deberá observarse la respuesta del paciente clínicamente y mediante pruebas de la función pulmonar. FLUTIVENT Aerosol (fluticasona + salmeterol) no es para el alivio de los síntomas agudos; cuando se requiere un broncodilatador rápido y de corta duración (por ejemplo, salbutamol), se deberá aconsejar a los pacientes que tengan a mano su medicamento de rescate en todo momento. El aumento en el uso de los broncodilatadores de corta duración para aliviar los síntomas del asma indica un deterioro en el control del asma. El deterioro súbito y progresivo en el control del asma podría poner en peligro la vida y el paciente deberá ser evaluado por el médico. Se deberá considerar el aumento de la terapia corticosteroide. Además, cuando la dosis de FLUTIVENT Aerosol (fluticasona + salmeterol) no controle adecuadamente la obstrucción respiratoria reversible, el paciente deberá consultar con el médico. Deberán considerarse terapias corticosteroides adicionales e incluir la administración de antibióticos si se presenta infección. El tratamiento de este medicamento no deberá suspenderse abruptamente. Al igual que con todos los medicamentos inhalados que contienen corticosteroides, este medicamento deberá administrarse con precaución en pacientes con tuberculosis activa o inactiva, en pacientes con tiroxicosis, o con herpes simplex ocular o con infecciones sistémicas (bacterianas, fúngicas o virales o parasitarias) no tratadas. Los efectos sistémicos podrían ocurrir con cualquier corticosteroide inhalado, especialmente cuando se usan dosis altas durante períodos largos, estos efectos son mucho menos probables que con los corticoides por vía oral. Entre los posibles efectos sistémicos están: supresión suprarrenal, retardo en el crecimiento infantil y adolescente, disminución de la densidad mineral ósea, cataratas, glaucoma. Por lo tanto, es importante que se administre la menor dosis de corticosteroide por inhalación con la que se mantenga un control efectivo. Los corticoides inhalados pueden reducir la velocidad de crecimiento en los niños. Se recomienda que se controle regularmente la altura de los niños que reciban tratamiento prolongado con corticosteroides inhalados. Debido a la posibilidad de trastornos en la respuesta suprarenal, los pacientes que se transfieren de terapia con esteroides orales a la terapia con propionato de fluticasona inhalado deberán ser tratados con especial cuidado y deberá verificarse regularmente la función adrenocortical. Después de la introducción del propionato de fluticasona inhalado, se deberá eliminar la terapia sistémica gradualmente y se deberá recomendar a los pacientes que lleven una tarjeta de aviso de esteroides en donde se indique que en situaciones de tensión podría ser necesario el uso de terapia adicional. Durante el período de supresión del eje HPA, los pacientes pueden exhibir síntomas de insuficiencia adrenal cuando son expuestos a traumas, cirugía o infecciones (particularmente gastroenteritis) u otras afecciones asociadas a la pérdida severa de electrolitos. Los pacientes deben evitar exposición al sarampión y a la varicela. Si están expuestos al contagio, deben consultar al médico sin demora. La terapia con corticoides inhalados puede enmascarar condiciones eosinofílicas subyacentes, por ejemplo síndrome de Churo Strauss. No se ha establecido una relación de causa directa.
Interacciones
Debido a que después de una inhalación de este medicamento sólo se logra una muy baja concentración en plasma, las interacciones significativas con otros medicamentos son poco previsibles. Se debe tener cuidado con la coadministración de inhibidores fuertes del citocromo CYP 344 (por ejemplo: ketoconazol, ritanavir) porque es un potencial de incremento sistémico de la exposición al propionato de fluticasona. Un aumento de la exposición durante un largo tiempo con un tratamiento concomitante puede resultar en un aumento de la supresión del cortisol. Embarazo: no hay información sobre el uso de FLUTIVENT Aerosol (fluticasona + salmeterol) en mujeres embarazadas para evaluar sus posibles efectos dañinos. En estudios en animales, los glucocorticoides han mostrado malformaciones y salmeterol también mostró toxicidad embriofetal. Pero en ambos casos a niveles de exposición altos. Para FDA es Categoría C. Lactancia: sólo deberá considerarse la administración de fármacos durante la lactancia si los beneficios esperados para la madre son mayores que los riesgos posibles para el niño. No se tiene suficiente experiencia en el empleo de hidroxinaftoato de salmeterol y propionato de fluticasona durante la lactancia en humanos. Las concentraciones plasmáticas de salmeterol y propionato de fluticasona después de dosis terapéuticas inhaladas son muy bajas y por lo tanto, es probable que las concentraciones en leche materna humana sean correspondientemente bajas. Está todo apoyado por estudios en animales durante la lactancia, donde se midieron concentraciones bajas del fármaco en la leche. No se tienen datos en la leche maternal humana. Uso en pediatría: niños desde 12 años: ver Dosificación. Niños menores de 12 años: la seguridad y eficacia no ha sido establecida. Ver Precauciones.
Conservación
A temperatura inferior a 30°C. No congelar. No exponer al sol. El envase no debe ser perforado o arrojado al fuego aún cuando esté aparentemente vacío. Mantener alejado del alcance de los niños.
Sobredosificación
No se tiene datos de pruebas clínicas sobre la sobredosificación con este medicamento. Sin embargo, a continuación se dan datos sobre la sobredosificación de los dos fármacos. Los signos y síntomas de sobredosis con salmeterol son temblor, dolor de cabeza y taquicardia. Los antídotos preferidos son los agentes cardioselectivos betabloqueantes, que deberán usarse con precaución en pacientes con histeria de broncospasmo. Si se tiene que suspender la terapia con este medicamento debido a una sobredosis del componente betaagonista del fármaco, deberá considerarse el establecimiento de una terapia de reemplazo esteroide apropiada. La inhalación de dosis de propionato de fluticasona mayores a las recomendadas podría causar la supresión temporaria de la función suprarrenal. En este caso no se requieren medidas de emergencia, ya que la fracción suprarrenal se recupera en pocos días, según se ha verificado en mediciones del cortisol en plasma. Sin embargo, si se continúa usando una dosis mayor que la recomendada durante períodos prolongados, podría causarse un cierto grado de supresión suprarrenal. Podría ser necesario monitorear la reserva suprarrenal. En caso de sobredosis con propionato de fluticasona, la terapia con este medicamento podrá continuarse con una dosis adecuada para el control de los síntomas. Ante la eventualidad de una sobredosificación concurrir al hospital más próximo.
Presentación
Aerosol de uso bronquial por 150 dosis con adaptador bucal.

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