Prospecto del Medicamento BERAFEN UD

Composición
Claritromicina.
Farmacología
La claritromicina tiene una actividad in vitro que es similar a la eritromicina, pero es de 2 a 4 veces más activa contra cepas susceptibles de Streptococci y Staphylococci. Los cocos grampositivos resistentes a la eritromicina son también resistentes a la claritromicina. La claritromicina es más activa in vitro contra Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Borrelia burgdorferi (agente de la enfermedad de Lyme) y Helicobacter pylori. Su actividad in vitro sobre las bacterias anaeróbicas (Peptostreptococcus, Clostridium perfringens) en general es similar a la de la eritromicina. Su actividad contra el Bacteroides fragilis es algo superior a la eritromicina pero menor que la clindamicina. Es también activa contra Toxoplasma gondii, Cryptosporidium y el complejo Mycobacterium avium (Mycobacterium avium y Mycobacterium intracellulare). Sin embargo, se han desarrollado cepas resistentes del complejo M. avium, tanto durante la monoterapia como con la terapia combinada con otras drogas. Es el macrólido más activo contra otras microbacterias atípicas. Las cepas de Staphylococci meticilino y oxacilino-resistentes son también resistentes a la claritromicina, así como los Staphylococci coagulasa negativos (por ejemplo Staph. epidermidis). Los enterococos (por ejemplo Enterococcus fecalis) son resistentes, en la mayoría de los casos, a la claritromicina. La producción de betalactamasas no tiene efecto en la actividad de claritromicina. Su acción antibacteriana se ejerce a través de la inhibición de la síntesis proteica del microorganismo mediante la unión reversible a la subunidad ribosomal 50S. Son varios los mecanismos de resistencia adquirida a los macrólidos: 1. Metilación de la adenina en la subunidad ribosomal 23. Esta resistencia está usualmente mediada por plásmidos y puede ser constitutiva o inducible (Staph. aureus y Streptococci). 2. Alteración del componente proteico de la subunidad ribosomal 50S, resultando una disminución de la afinidad del macrólido. Esta resistencia es debida a una mutación cromosómica (Strep. pyogenes, E. coli y, probablemente, Staph. aureus). 3. Disminución de la permeabilidad de la pared celular al macrólido esterasa o fosfotransferasa mediada por plásmidos (estas dos últimas exhibidas por las enterobacterias). Cuando se administra claritromicina de liberación prolongada por vía oral, la ingestión de alimentos aumenta de forma significativa la biodisponibilidad (comparada con la del ayuno), por lo cual la droga debe ser ingerida con las comidas. Es ácido-estable, se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal y su biodisponibilidad absoluta es de alrededor de 50-55%. Luego de la dosis de 500mg, se alcanzan a las 2 horas concentraciones de alrededor de 2,1mcg/ml. La claritromicina es liposoluble y por ello se distribuye ampliamente en la mayor parte de los tejidos (bronquios, próstata, oído medio, hueso); no se alcanzan concentraciones terapéuticas a nivel del sistema nervioso central. Se concentra intracelularmente en los polimorfos nucleares y en los macrófagos de los alvéolos pulmonares, lo que puede tener importancia en las infecciones por gérmenes intracelulares (Legionella). En general, las concentraciones de claritromicina en los tejidos es de 2 a 20 veces la del suero. Se une a las proteínas entre 42 y el 72%. La claritromicina es fundamentalmente metabolizada a nivel hepático y aproximadamente un 20% de la dosis oral se convierte en su metabolito activo (14-OH claritromicina). La excreción urinaria en 24 horas representa un 30-46 % de la dosis. Las vidas medias de eliminación de claritromicina y su metabolito activo son dependientes de las dosis, promediando 3 o 4 horas luego de una dosis de 250mg y 5 a 7 horas luego de una dosis de 500mg. La vida media está significativamente aumentada en los pacientes cuyo clearance de creatinina está por debajo de 30ml/min, por lo que una reducción de la dosis puede ser necesaria.
Indicaciones
Está indicada en el tratamiento de infecciones leves a moderadas causadas por cepas susceptibles de los microorganismos participantes en: faringoamigdalitis a Streptococcus pyogenes, sinusitis maxilar aguda debida a Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis o Streptococcus pneumoniae, exacerbación bacteriana aguda de la bronquitis crónica debida a H. influenzae, M. catarrhalis y S. pneumoniae; neumopatías agudas comunitarias leves en ausencia de factores de riesgo con S. pneumoniae como germen más probable, infecciones no complicadas de piel y faneras a Staphylococcus aureus y S. pyogenes.
Dosificación
La dosis usual para el tratamiento de la mayor parte de las infecciones leves a moderadas del tracto respiratorio o de la piel, en los adultos por vía oral, es de 1 comprimido de liberación prolongada de 500 mg/día junto con las comidas. En infecciones más severas, la dosificación puede ser aumentada a 1 comprimido cada 12 horas (2 comprimidos de liberación prolongada por día). La duración usual del tratamiento es de 5 a 14 días. Los comprimidos no deben partirse ni masticarse. Debe ingerirse con alimentos. No debe usarse claritromicina de liberación prolongada en pacientes con compromiso renal significativo (aclaramiento de creatinina menor de 30ml/min).
Contraindicaciones
Al igual que con otros antiinfecciosos, el uso de claritromicina puede resultar en el sobrecrecimiento de bacterias no susceptibles o de hongos. La droga usual de elección en la profilaxis y el tratamiento de infecciones estreptocóccicas y la profilaxis de la fiebre reumática es la penicilina, administrada por vía oral o intramuscular. Si bien la claritromicina es efectiva en la erradicación del Streptococcus pyogenes de la nasofaringe, no hay datos disponibles que establezcan su eficacia en la prevención de la fiebre reumática. Cuando en las infecciones de piel y faneras a S. aureus o S. pyogenes se produzcan abscesos, éstos requieren habitualmente drenaje quirúrgico. La colitis seudomembranosa causada por clostridia productora de toxinas (por ejemplo C. difficile) ha sido reportada con macrólidos, por lo que debe ser considerada en el diagnóstico diferencial en pacientes que presentan diarrea durante o luego de la terapéutica antiinfecciosa. Como la dosis no puede ser reducida a menos de 500mg por día, la claritromicina de liberación prolongada está contraindicada en pacientes con aclaramiento de creatinina menor de 30ml/min. Pueden utilizarse los comprimidos de claritromicina de liberación inmediata en estos pacientes. Claritromicina de liberación prolongada está contraindicada en pacientes que reciben concomitantemente astemizol, terfenadina, cisapride y pimozide. Arritmias ventriculares (incluida taquicardia ventricular y taquicardia ventricular atípica) no han sido reportadas con claritromicina, pero la posibilidad de que ocurra debe ser considerada en pacientes con QT prolongado. La claritromicina se excreta principalmente por el hígado y el riñón. Por lo tanto, deberá tenerse precaución cuando se administra el antibiótico a pacientes con función renal o hepática deteriorada. En pacientes añosos sanos, las concentraciones séricas de claritromicina y sus metabolitos estuvieron aumentadas respecto de aquellas alcanzadas en adultos jóvenes sanos. Estos cambios farmacocinéticos en las personas añosas no parecen estar acompañados de efectos adversos aumentados en este grupo de edad, si las funciones hepática y renal son normales. La seguridad de la claritromicina durante el embarazo no ha sido establecida y se ha confirmado su excreción por la leche materna. Por ello, su uso no está indicado durante el embarazo o la lactancia. La claritromicina, utilizada concomitantemente con teofilina o carbamazepina, aumenta las concentraciones séricas de estos últimos, como resultado de una disminución del aclaramiento de estos fármacos. Como con otros antibióticos macrólidos, las drogas con acción sobre el sistema del citocromo P-450 (p.ej.: digoxina, warfarina, omeprazol, etc) pueden aumentar sus concentraciones séricas cuando se administra claritromicina. La claritromicina y la eritromicina alteran el metabolismo de la terfenadina, por lo que puede prolongarse el QT. Las taquicardias ventriculares (incluidas las torsades de pointes) han sido reportadas en pacientes que recibían estos macrólidos. Existen datos en pacientes con sida que la administración de claritromicina y de zidovudine disminuye la concentración sérica ?pico? y el área bajo la curva de la zidovudina, probablemente porque la claritromicina parece interferir con la absorción de la zidovudina cuando se administra simultáneamente. Esto puede evitarse alternando las dosis de cada una de ellas. Es necesaria mayor información para determinar la importancia clínica de este efecto. Se han reportado torsades de pointes por el uso concomitante de claritromicina y quinidina o disopiramida.
Reacciones adversas
Claritromicina es generalmente muy bien tolerada y las reacciones adversas descriptas de los estudios clínicos han sido leves y transitorias; solo el 1% se describieron como severas. Incluso, en los estudios comparativos se establece que la incidencia global de efectos adversos es similar e incluso menor a la de la eritromicina oral. Al igual que con ésta, las más comunes han sido las relacionadas con el tracto gastrointestinal cuando se administra por vía oral: náuseas, dispepsia, dolor abdominal, diarrea, flatulencia, vómitos, constipación, candidiasis oral, glositis, estomatitis, alteraciones del gusto y elevación transitoria de las enzimas hepáticas. Se han informado reacciones alérgicas (erupciones cutáneas, urticaria, anafilaxia, síndrome de Stevens Johnson/necrolisis epidérmica tóxica, etc.). Existen informes de efectos colaterales transitorios del sistema nervioso: mareos, vértigos, insomnio, acufenos, cefaleas. Igualmente, se han informado alteraciones del olfato y del gusto. Han habido informes de hipoglicemia, algunos de los cuales ocurrieron en pacientes que recibían hipoglicemiantes orales o insulina. Como con otros nuevos macrólidos, raramente se han informado prolongación del intervalo QT, taquicardia ventricular y torsades de pointes. Excepcionalmente, leucopenia, trombocitopenia, pancreatitis y convulsiones.
Sobredosificación
La ingesta de grandes cantidades (8g) puede ocasionar síntomas gastrointestinales. Las reacciones alérgicas que pueden acompañarla necesitan de las medidas de soporte y la pronta eliminación de la droga ingerida. Los niveles séricos de claritromicina no son apreciablemente afectados por la hemodiálisis o la diálisis peritoneal.
Presentación
BERAFEN UD: envases conteniendo 5 y 10 comprimidos recubiertos de liberación prolongada.

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